失眠是一種常見的癥狀,代表著一種重大的健康負擔,廣泛使用的安眠藥強化了γ-氨基丁酸(GABA)的功能,γ-氨基丁酸是一種主要的抑制性神經遞質,正常睡眠的一個特點是能夠醒來并對意外的刺激做出反應。
失眠是普通人群的常見癥狀,世界范圍內的各種研究表明,失眠普遍存在于10%到30%的人群中,有的人甚至高達50%到60%,慢性失眠癥發生在9%到33%的成年人(5,6),近一半(45.6%)的失眠癥患者服用安眠藥。
目前常用的安眠藥是γ-氨基丁酸(GABA)激動劑,它與GABAA受體上的變構苯二氮卓聯合使用,以強化神經遞質GABA的主要抑制功能,腦電圖(EEG)功率譜分析表明,服用這些GABAA受體激動劑后,非rem(NREM)睡眠中低頻(0.25~7.02hz)活動減少,高頻活動增加(14.04~21.84hz)。
因為GABAA受體在中樞神經系統廣泛表達,GABAA激動劑可以抑制整個大腦和脊髓的神經元,包括那些不參與睡眠誘導和維持的神經元。